SHANGHAI, 23 Julai 2024 /PRNewswire/ -- Strategi reka bentuk molekul dan hasil percubaan agonis reseptor dwi GLP-1/GIP Bright Gene, BGM0504, telah diterbitkan dalam talian di Scientific Reports, sub-jurnal bagi Nature, pada 19 Julai 2024. Bright Gene (Kod Saham: 688166.SH) ialah syarikat farmaseutikal inovatif yang baru muncul di persada antarabangsa, yang menumpukan pada pembangunan farmaseutikal terbaik dalam kelasnya untuk meningkatkan kesihatan pesakit di seluruh dunia.
Artikel bertajuk "Molecular Dynamics Guided Optimization of BGM0504 Enhances Dual Target Agonism for Combating Diabetes and Obesity" (Pengoptimuman Berpandu Dinamik Molekul BGM0504 Meningkatkan Agonisme Dwisasaran untuk Menangani Diabetes dan Obesiti) membentangkan penemuan pembangunan BGM0504.
BGM0504, agonis reseptor dwi GIP dan GLP-1 yang direka dengan bantuan AI, menunjukkan keberkesanan unggul dalam kedua-dua eksperimen in vitro dan in vivo. Menggunakan simulasi komputer dipacu AI, Bright Gene telah mendapati bahawa interaksi optimum antara sisa glutamat pada kedua-dua GLP-1R dan GIPR serta sisa K20 agonis peptida memberikan aktiviti yang lebih baik. Interaksi ini merupakan penemuan penting yang tiada dalam kajian krio-EM. BGM0504 direka untuk mengekalkan kumpulan amino bebas pada sisa K20 dengan mengubah titik pengasilan ke kedudukan 40 bagi BGM0504. Reka bentuk ini menghasilkan peningkatan tiga kali ganda dalam kesan agonistik pada GLP-1R dan GIPR, dengan hasil terapeutik yang unggul dalam model tikus diabetes dan obesiti.
Bright Gene (Kod Saham: 688166.SH) ialah syarikat farmaseutikal inovatif yang menumpukan pada pembangunan farmaseutikal yang terbaik dalam kelasnya. Syarikat ini menyepadukan API dan formulasi, menggabungkan ubatan generik dan inovatif untuk memenuhi keperluan klinikal global. BGM0504 ialah agonis reseptor dwi GIP/GLP-1 untuk merawat diabetes jenis 2, obesiti, dan NASH, yang kini dalam peringkat akhir ujian klinikal Fasa II.
Rujukan
Yuan, J., Liu, W., Jiang, X. et al. Molecular dynamics-guided optimization of BGM0504 enhances dual-target agonism for combating diabetes and obesity. Sci Rep 14, 16680 (2024). https://doi.org/10.1038/s41598-024-66998-8
